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00004版:【产经】

这个药物“中介”让产物纯度达99%以上

利巴韦林注射液灌封生产线

  “药到病除”是每名患者所追求的,但是否每种药都能实现?如若不能,是在哪个环节出了问题?该怎样解决?带着这些问题,记者近日采访了浙江工业大学药学院教授李永曙。

  “利巴韦林是一种广谱抗病毒药物,也是目前销量最大的抗病毒药物之一。一直以来,行业内企业对该药物的制造工艺精益求精。浙江工业大学受浙江诚意药业股份有限公司委托,对利巴韦林缩合反应的新型高效催化剂进行研究和开发。日前,该项目荣获第二届浙江省专利奖金奖。”李永曙告诉记者。

  “可以把利巴韦林药物的化学结构看作是由核糖和碱基三氮唑甲酯两部分拼合而成。如何拼合?这就需要寻找合适的催化剂去促进两者发生反应。”李永曙为记者做了一个形象的比喻,“就像一对年轻的男女组合成一个家庭,需要合适的婚姻中介一样。如何找到这个催化剂,就成了利巴韦林制备过程的关键,也是我们做这项研究工作的核心所在。”

  药品制造工艺的进步需要更好的催化技术来提高生产效率。双(对硝基苯基)磷酸酯是制备利巴韦林的传统专用催化剂,然而其价格高,所需反应温度高,原料和产物易炭化变质,从而影响产品质量,工艺收率仅为78%。凭借自身深厚的专业知识,李永曙仅用了大半年的时间,在尝试过十几种催化剂后,就精准地找到了最合适的新型催化剂,即由核苷生成的新型缩合反应催化剂,它降低了糖苷化反应的温度,并解决了核苷形成的关键技术难题,使其产物纯度高达99%以上,催化活性更强,反应温度比老工艺低50℃,相应收率提高到84%。该专利技术扩大了利巴韦林相关产品的技术和市场优势,促进了利巴韦林相关制剂系列产品的发展。

  值得一提的是,改进后的利巴韦林生产工艺流程对原有生产设备基本未作变动,非常符合工业化生产要求。用新工艺生产的利巴韦林已得到美国、欧盟、澳大利亚FDA的认证,产生了良好的经济效益和社会效益。利巴韦林也成为诚意药业经济效益稳定有力的增长点,推动公司成功上市。

  谈及国内医药化工行业发展,李永曙表示,与发达国家的医药化工行业相比,目前发展的最大问题是创新水平低,自主创新的新药屈指可数。仿制药的利润空间小,有些小企业甚至以牺牲安全生产和环境为代价来攫取利润。“自主创新需要加强,现有体制上的不畅,是我国医药化工行业亟待解决的问题。”他希望未来可以有更多创新性强、安全性高、产品质量好、节能减排效果明显、技术容易实施的自主研发药品可以实现工业化,从而为广大人民群众谋福利。

  本报记者  代梓熙


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